Ibandronic acid teva

Medel för behandling av skelettsjukdomar, bisfosfonater

Filmdragerad tablett 50 mg

Aktiva substanser Ibandronsyra, Ibandronatnatriummonohydrat

ReceptbelagtUtbytbart

Sidan på ditt sätt

Anpassa sidan efter dina preferenser. Visa genväg gör så att sektionen får en genvägsknapp längst upp på sidan och att avsnittet från början syns när du skrollar. Annars kommer avsnittetets rubrik att synas men vara kollapsat. Om du klickar på Dölj helt kommer avsnittet inte visas varken öppet eller kollapsat på sidan. Du kan ändra ordningen på avsnitten genom att dra i de tre strecken till höger om varje avsnitt. Dina val sparas i en cookie i webbläsaren om du godkänd användning av cookies.

Dosering

Behandling med Ibandronic Acid Teva bör endast initieras av läkare med erfarenhet av cancerbehandling.

Dosering

Rekommenderad dos är en 50 mg filmdragerad tablett per dag.

Särskilda populationer

Nedsatt leverfunktion

Ingen dosjustering krävs (se avsnitt Farmakokinetik).

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering är nödvändig för patienter med mild njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance (CLkr) ≥ 50 och < 80 ml/min).

För patienter med måttlig njurfunktionsnedsättning (CLkr ≥ 30 och < 50 ml/min) rekommenderas en dosjustering till en 50 mg filmdragerad tablett varannan dag (se avsnitt Farmakokinetik)

För patienter med grav njurfunktionsnedsättning (CLkr < 30 ml/min) är rekommenderad dos en 50 mg filmdragerad tablett en gång i veckan. Se doseringsinstruktioner ovan.

Äldre patienter (>65 år)

Ingen dosjustering är nödvändig (se avsnitt Farmakokinetik).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Ibandronic Acid Teva för barn och ungdomar i åldern under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga (se avsnitt Farmakodynamik och Farmakokinetik).

Administreringssätt

För oral användning.

Ibandronic Acid Teva tabletter skall tas efter en natts fasta (på minst 6 timmar) och före dagens första måltid eller dryck. Läkemedel och kosttillskott (inklusive kalcium) skall likaledes undvikas före intag av Ibandronic Acid Teva tabletter. Fastan skall fortsätta åtminstone 30 minuter efter tablettintaget. Vatten får intas när som helst under behandlingen med Ibandronic Acid Teva (se avsnitt Interaktioner). Vatten med en hög kalciumkoncentration ska inte användas. Om det finns misstanke om eventuella höga kalciumhalter i kranvattnet (hårt vatten), rekommenderas att buteljerat vatten med lågt mineralinnehåll används.

- Tabletterna skall sväljas hela med ett helt glas vatten (180-240 ml) medan patienten står eller sitter i upprätt läge.

- Patienten får inte ligga ner inom 60 minuter efter intag av Ibandronic Acid Teva.

- Patienten får inte tugga, suga på eller krossa tabletten på grund av risk för sår i munhåla/svalg.

- Vatten är den enda dryck som får intas tillsammans med Ibandronic Acid Teva.

Kontraindikationer

- Överkänslighet mot ibandronatsyra eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

- Hypokalcemi

- Abnormaliteter i esofagus som kan försena esofagustömning såsom striktur eller akalasi

- Oförmåga att stå eller sitta upprätt i minst 60 minuter

Indikationer

Ibandronic Acid Teva är avsett för vuxna vid förebyggande av skelettrelaterade händelser (patologiska frakturer, skelettkomplikationer som kräver strålning eller kirurgi) hos patienter med bröstcancer och skelettmetastaser.

Varningar och försiktighet

Patienter med störningar av skelett- och mineralmetabolismen

Hypokalcemi och andra störningar av skelett- och mineralmetabolismen bör behandlas effektivt innan behandling med Ibandronic Acid Teva påbörjas. Det är viktigt att alla patienter har ett tillräckligt intag av kalcium och vitamin D. Patienter bör få tillägg av kalcium och/eller D-vitamin om kostintaget är otillräckligt.

Gastrointestinal irritation

Oralt administrerade bisfosfonater kan orsaka lokal irritation i den övre gastrointestinala slemhinnan. På grund av dessa eventuellt irriterande effekter och en risk för försämring av den underliggande sjukdomen ska försiktighet iakttas då Ibandronic Acid Teva ges till patienter med aktiva övre gastrointestinala problem (t ex känd Barretts esofagus, dysfagi, andra esofagala sjukdomar, gastrit, duodenit eller ulcus).

Biverkningar som esofagit, esofagal ulcus, esofagala erosioner, i vissa fall allvarliga och som kräver sjukhusvård, i sällsynta fall med blödning eller följt av esofagusstriktur eller perforation har rapporterats hos patienter som får behandling med bisfosfonater oralt. Risken för allvarliga esofagusbiverkningar verkar vara större hos patienter som inte följer dosinstruktionen och/eller som fortsätter att ta orala bisfosfonater efter att symtom som tyder på esofagal irritation utvecklats. Patienterna ska vara särskilt uppmärksammma på och kunna följa doseringsinstruktionerna (se avsnitt Dosering).

Läkare bör vara uppmärksamma på tecken eller symtom på eventuell esofagusreaktion under behandling och patienterna bör instrueras att sätta ut Ibandronic Acid Teva och söka läkarvård om de utvecklar dysfagi, odynofagi, retrosternal smärta eller nytillkommen eller förvärrad halsbränna.

Även om ingen ökad risk observerades i kontrollerade kliniska studier har det efter marknadsintroduktionen förekommit rapporter om sår i ventrikeln och duodenum vid användning av orala bisfosfonater. Vissa av dessa var allvarliga och med komplikationer.

Acetylsalicylsyra och nsaid-preparat

Eftersom acetylsalicylsyra, icke-steroida antiinflammatoriska medel (NSAID-preparat) och bisfosfonater har förknippats med gastrointestinal irritation ska försiktighet iakttas vid samtidig administrering.

Osteonekros i käken

Osteonekros i käken (ONJ) har rapporterats i mycket sällsynta fall efter marknadsintroduktionen hos patienter som fått Ibandronic Acid Teva för onkologiska indikationer (se avsnitt Biverkningar).

Start av behandling eller ny behandlingsomgång bör senareläggas hos patienter med oläkta öppna mjukdelslesioner i munnen.

En tandundersökning med förebyggande tandvård och en individuell nytta-riskbedömning rekommenderas innan behandling med Ibandronic Acid Teva påbörjas hos patienter med samtidiga riskfaktorer.

Följande riskfaktorer bör beaktas vid bedömning av patientens risk att utveckla ONJ:

- Potensen av läkemedlet som hämmar benresorptionen (högre risk för högpotenta substanser), administreringsväg (högre risk vid parenteral administrering) och kumulativ dos av benresorptionsbehandling

- Cancer, komorbida tillstånd (t.ex. anemi, koagulationsrubbningar, infektion), rökning

- Samtidig behandling: kortikosteroider, kemoterapi, angiogeneshämmare, strålbehandling av huvud och hals

- Dålig munhygien, parodontal sjukdom, dåligt passande tandprotes, tidigare tandsjukdomar, invasiva tandingrepp t.ex. tandextraktioner

Alla patienter bör uppmuntras att hålla god munhygien, genomgå regelbundna tandkontroller och omedelbart rapportera eventuella orala symtom såsom tandlossning, smärta eller svullnad, eller sår som inte läker eller vätskar under behandling med Ibandronic Acid Teva. Under behandling bör invasiva tandingrepp endast utföras efter noggrant övervägande och undvikas i nära anslutning till administrering av Ibandronic Acid Teva.

Behandlingsplanen för patienter som utvecklar ONJ bör utarbetas i nära samarbete mellan den behandlande läkaren och en tandläkare eller käkkirurg med expertis om ONJ. Tillfälligt behandlingsuppehåll med Ibandronic Acid Teva bör övervägas till dess att tillståndet förbättras och bidragande riskfaktorer om möjligt har begränsats.

Osteonekros i den yttre hörselgången

Osteonekros i den yttre hörselgången har rapporterats vid användning av bisfosfonater, främst i samband med långvarig terapi. Möjliga riskfaktorer för osteonekros i den yttre hörselgången är bland annat steroidanvändning och kemoterapi och/eller lokala riskfaktorer såsom infektion eller trauma. Risken för osteonekros i den yttre hörselgången bör övervägas hos patienter som får bisfosfonater och som uppvisar öronsymtom såsom kroniska öroninfektioner.

Atypiska femurfrakturer

Atypiska subtrokantära och diafysära femurfrakturer har rapporterats vid behandling med bisfosfonater, främst hos patienter som behandlats under lång tid mot osteoporos. Dessa tvärgående eller korta, sneda frakturer kan inträffa var som helst längs femur, från strax under den mindre trokantern till strax ovanför epikondylerna. Frakturerna inträffar efter minimalt eller inget trauma och en del patienter upplever smärta i lår eller ljumske, ofta förenat med röntgenologisk stressfraktur, veckor till månader före den kompletta femurfrakturen. Frakturerna är ofta bilaterala, därför bör motsatt femur undersökas hos patienter som behandlats med bisfosfonater och som har ådragit sig en fraktur i femurskaftet. Dålig läkning av dessa frakturer har också rapporterats.

Utsättning av bisfosfonatbehandling hos patienter med misstänkt atypisk femurfraktur bör övervägas i avvaktan på utvärdering av patienten och baseras på en individuell nytta-risk-bedömning.

Patienter som behandlas med bisfosfonater bör uppmanas att rapportera smärta i lår, höft eller ljumske och varje patient med sådana symptom bör utredas med frågeställningen inkomplett femurfraktur (se avsnitt Biverkningar).

Andra atypiska rörbensfrakturer

Andra atypiska rörbensfrakturer som t.ex. på armbågsbenet (ulna) eller skenbenet (tibia) har också rapporterats hos patienter som behandlats under lång tid. Liksom för atypiska femurfrakturer inträffar dessa frakturer efter minimalt eller inget trauma, och vissa patienter upplever smärta före fullbordad fraktur. Vid fraktur på armbågsbenet kan det vara förenat med upprepad belastning i samband med långvarig användning av gånghjälpmedel (se avsnitt Biverkningar).

Njurfunktion

Kliniska studier har inte gett några belägg för att långtidsbehandling med ibandronatsyra försämrar njurfunktionen. Dock rekommenderas att njurfunktion samt serumkalcium, fosfat och magnesiumnivåer kontrolleras hos patienter som behandlas med Ibandronic Acid Teva.

Patienter med känd överkänslighet mot andra bisfosfonater

Försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter med känd överkänslighet mot andra bisfosfonater.

Hjälpämne(n)

Natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per filmdragerad tablett, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

De allvarligaste rapporterade biverkningarna är anafylaktisk reaktion/chock, atypiska femurfrakturer, osteonekros i käken, gastrointestinal irritation och okulär inflammation (se under ”Beskrivning av utvalda biverkningar” och avsnitt Varningar och försiktighet). Behandlingen associerades oftast med en sänkning av kalciumhalten i blodet till under normal nivå (hypokalcemi), följt av dyspepsi.

Biverkningar i tabellform

I tabell 1 visas biverkningar från 2 pivotala fas III-prövningar (förebyggande av skelettrelaterade händelser hos patienter med bröstcancer och benmetastaser: 286 patienter behandlade med ibandronatsyra 50 mg oral administrering), och från erfarenheter efter godkännandet för försäljning.

Biverkningarna visas enligt MedDRAs klassificering av organsystem och frekvenskategori. Frekvenskategorierna definieras enligt följande konvention: mycket vanliga (> 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Biverkningarna presenteras inom varje frekevensområde efter fallande allvarlighetsgrad.

Tabell 1. biverkningar rapporterade för oral administrering av ibandronic acid teva

Organsystem Mycket
vanliga
Vanliga Mindre
vanliga
Sällsynta Mycket
sällsynta
Ingen känd
frekvens
Blod och
lymfsystemet
Anemi
Immunsystemet Överkäns-
lighet†,
bronkospasm†,
angioödem†
anafylaktisk
reaktion/
chock†*
Astma-
exacerbation
Metabolism och
nutrition
Hypo-
kalcemi*
Centrala och
perifera
nervsystemet
Parestesi,
dysgeusi
(smakrubbni
ng)
Ögon Okulära
inflamma-
tioner†*
Magtarmkanalen Esofagit,
buksmärta,
dyspepsi,
illamående
Blödning,
ulcus
duodeni,
gastrit,
dysfagi,
muntorrhet
Hud och
subkutan vävnad
Klåda Stevens-
Johnsons
syndrom†,
erythema
multiforme†,
bullös
dermatit†
Muskuloskeletala
systemet och
bindväv
Atypiska
subtrokantära
och diafysära
femurfraktur
er†
Osteonekros i
käken†*,
osteonekros i
den yttre
hörselgången
(bisfosfonat
klassbiverknin
g)†
Andra atypiska
rörbensfraktur
er än
femurfrakturer
Njurar och
urinvägar
Azotemi
(uremi)
Allmänna symtom
och/eller symtom
vid
administerings-
stället
Asteni Bröstsmärta,
influensa-
liknande
sjukdom,
sjukdomskän
sla, smärta
Undersökningar Ökad mängd
parathormon
i blodet

*Se ytterligare information nedan †Identifierad efter godkännandet för försäljning.

Beskrivning av utvalda biverkningar

Hypokalcemi

Reducerad utsöndring av kalcium via njurarna kan åtföljas av en minskning av serumfosfatnivåerna, som inte föranleder terapeutiska åtgärder. Serumkalciumnivån kan sjunka till hypokalcemiska värden.

Osteonekros i käken

Fall av osteonekros i käken har rapporterats, i huvudsak hos cancerpatienter som behandlats med läkemedel som hämmar benresorption såsom ibandronatsyra (se avsnitt Varningar och försiktighet). Fall av ONJ har rapporterats efter marknadsintroduktionen av ibandronatsyra.

Atypiska subtrokantära och diafysära femurfrakturer

Fastän patofysiologin är osäker, tyder belägg från epidemiologiska studier på en ökad risk för atypiska subtrokantära och diafysära femurfrakturer vid långtidsbehandling med bisfosfonater mot postmenopausal osteoporos, i synnerhet vid användning i mer än tre till fem år. Den absoluta risken för atypiska subtrokantära och diafysära rörbensfrakturer (bisfosfonat klassbiverkning) förblir väldigt låg.

Okulära inflammationer

Okulära inflammationer så som uveit, episklerit och sklerit har rapporterats vid användning av ibandronatsyra. I några fall upphörde dessa händelser först efter att behandlingen med ibandronatsyra hade satts ut.

Anafylaktisk reaktion/chock

Fall av anafylaktisk reaktion/chock, inkluderande fatala händelser, har rapporterats hos patienter som behandlats med ibandronatsyra intravenöst.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via det nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V.

Farmakodynamik

Farmakoterapeutisk grupp: Medel för behandling av skelettsjukdomar, bisfosfonater, ATC-kod: M05BA06

Ibandronatsyra tillhör gruppen bisfosfonatföreningar, vilka verkar specifikt på ben. Grunden för deras selektiva verkan i benvävnad ligger i bisfosfonaternas höga affinitet för benmineral. Bisfosfonater verkar genom att inhibera osteoklastisk aktivitet, men den exakta mekanismen är fortfarande oklar.

In vivo förhindrar ibandronatsyra experimentellt inducerad nedbrytning av benvävnad, vilken orsakats av upphörd gonadfunktion, retinoider, tumörer eller tumörextrakt. Inhibering av endogen benresorption har även dokumenterats genom kinetikstudier med 45Ca och genom frisättning av radioaktivt märkt tetracyklin som först inkorporerats i skelettet.

Vid doser avsevärt högre än de farmakologiskt effektiva doserna hade ibandronatsyra ingen effekt på benmineralisering.

Benresorption vid malign sjukdom karakteriseras av överdriven benresorption som inte balanseras av tillräcklig nybildning av ben. Ibandronatsyra inhiberar selektivt osteoklastisk aktivitet, vilket minskar benresorptionen och därigenom minskar skelettkomplikationer orsakade av den maligna sjukdomen.

Kliniska studier på patienter med bröstcancer och skelettmetastaser har påvisat en dosberoende inhibitorisk effekt på osteolys av skelettet, uttryckt med benresorptionsmarkörer, och en dosberoende effekt på skelettrelaterade händelser.

Förebyggande av skelettrelaterade händelser hos patienter med bröstcancer och skelettmetastaser med ibandronatsyra 50 mg undersöktes i två randomiserade, placebokontrollerade fas III-studier som pågick under 96 veckor. Kvinnliga patienter med bröstcancer och radiologiskt konfirmerade skelettmetastaser randomiserades till behandling med placebo (277 patienter) eller 50 mg ibandronatsyra (287 patienter). Resultaten från studierna sammanfattas nedan.

Primära effektmått

Det primära effektmåttet (endpoint) i studierna var antal perioder med skelettrelaterade händelser (skeletal morbidity period rate, SMPR). Detta var ett sammansatt effektmått bestående av följande skelettrelaterade händelser (SREs) som delkomponenter:

- strålbehandling av skelett för behandling av frakturer/hotande frakturer

- kirurgiska ingrepp i skelett för behandling av frakturer

- vertebrala frakturer

- icke-vertebrala frakturer

Analysen av SMPR justerades med avseende på tid, och en eller flera händelser som uppträdde under en enstaka 12-veckorsperiod bedömdes kunna ha ett möjligt samband. För analysens skull räknades därför multipla händelser under en given 12-veckorsperiod bara en gång. Sammanslagna data från studierna påvisade en signifikant fördel för peroralt ibandronatsyra 50 mg jämfört med placebo med avseende på minskningen av antal SRE mätt med SMPR (p=0,041). Risken för att utveckla en SRE reducerades med 38 % hos patienter behandlade med ibandronatsyra jämfört med placebo (relativ risk 0,62, p=0,003). Effektresultaten summeras i Tabell 2.

Tabell 2. effektresultat (bröstcancerpatienter med metastasorsakade skelettskador)

Alla skelettrelaterade händelser (sres)

Placebo
n=277
Ibandronatsyra 50 mg
n=287
1,15 0,99
- 0,62

p-värde

SMPR (per patientår) p=0,041

Relativ risk för SRE p=0,003

Sekundära effektmått

Jämfört med placebo gav ibandronatsyra 50 mg en statistiskt signifikant förbättring avseende skelettsmärta. Smärtreduktionen låg konstant under baslinjen genom hela studien och åtföljdes av en signifikant minskad analgetika-användning jämfört med placebo. Jämfört med patienter som fått placebo hade ibandronatsyrabehandlade patienter en signifikant mindre försämring av livskvaliteten och performance-status enligt WHO. Urinkoncentrationerna av benresorptionsmarkören CTx (C-terminal telopeptid frisatt från typ I-kollagen) reducerades signifikant för ibandronatsyra-gruppen jämfört med placebo. Reduktionen av CTx-nivåerna i urinen var signifikant korrelerad till det primära effektmåttet SMPR (Kendall-tau-b (p<0,001)). En sammanfattning av resultaten av de sekundära effektmåtten presenteras i Tabell 3.

Tabell 3. resultat av sekundära effektmått (bröstcancerpatienter med metastasorsakade

Skelettskador)

Placebo Ibandronatsyra 50 mg p-värde
n=277 n=287
Skelettsmärta *
0,20 -0,10 P=0,001
Analgetika-användning *
0,85 0,60 p=0,019
Livskvalitet *
-26,8 -8,3 p=0,032
Performance-status enligt
WHO *
0,54 0,33 p=0,008
CTx i urinen **
10,95 -77,32 p=0,001

* Genomsnittlig förändring från behandlingsstart till sista utvärdering ** Medianförändring från behandlingsstart till sista utvärdering

Pediatrisk population (se avsnitt Dosering och avsnitt Farmakokinetik)

Säkerhet och effekt för Ibandronic Acid Teva för barn och ungdomar i åldern under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Läkemedelsform

Filmdragerad tablett.

Vita, bikonvexa, kapselformade, filmdragerade tabletter, graverade med ”50” på den ena sidan och släta på den andra.

Interaktioner

Läkemedel-födoämnesinteraktioner

Produkter som innehåller kalcium eller andra multivalenta katjoner (såsom aluminium, magnesium, järn), inklusive mjölk och mat, påverkar troligen absorptionen av Ibandronic Acid Teva tabletter. Därför måste intaget av sådana produkter, inklusive mat, undvikas under minst 30 minuter efter oral administrering.

Biotillgängligheten reducerades med ungefär 75 % när ibandronatsyratabletter gavs 2 timmar efter en standardmåltid. Därför rekommenderas att tabletterna intas efter en natts fasta (på minst 6 timmar) och att fastan fortsätter under minst 30 minuter efter dosintaget (se avsnitt Dosering).

Interaktion med andra läkemedel

Metabola interaktioner anses inte troliga då ibandronatsyra inte hämmar de huvudsakliga humana P450 isoenzymerna i levern och har inte visats inducera det hepatiska cytokrom P450-systemet hos råttor (se avsnitt Farmakokinetik). Ibandronatsyra elimineras enbart via renal utsöndring och genomgår ingen biotransformering.

H2-antagonister eller andra läkemedel som ökar magsyrans ph

Hos friska frivilliga män och postmenopausala kvinnor orsakade intravenöst givet ranitidin en ökad biotillgänglighet av ibandronatsyra på ca 20 % (vilket är inom normalgränsen för ibandronatsyrans varierande biotillgänglighet), vilket förmodligen berodde på en minskad mängd magsyra. Dock är ingen dosjustering nödvändig vid samtidig administrering av H2-antagonister eller andra läkemedel som ökar magsyrans pH.

Acetylsalicylsyra och nsaid-preparat

Eftersom acetylsalicylsyra, icke-steroida antiinflammatoriska medel (NSAID-preparat) och bisfosfonater har förknippats med gastrointestinal irritation ska försiktighet iakttas vid samtidig administrering (se avsnitt Varningar och försiktighet)

Aminoglykosider

Försiktighet tillrådes när bisfosfonater ges tillsammans med aminoglykosider, då båda substanserna kan ge långvarig sänkning av serumkalciumnivåerna. Man bör också vara uppmärksam på eventuell samtidig förekomst av hypomagnesemi.

Graviditet och amning

Graviditet

Det finns inte tillräckligt med data avseende behandling av gravida kvinnor med ibandronatsyra. Studier på råtta har visat på reproduktionstoxicitet (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Den eventuella risken för människa är okänd. Ibandronic Acid Teva skall därför inte användas under graviditet.

Amning

Det är inte känt om ibandronatsyra passerar över i human bröstmjölk. Studier på lakterande råttor har påvisat låga nivåer av ibandronatsyra i mjölken efter intravenös administrering. Ibandronic Acid Teva skall inte användas vid amning.

Fertilitet

Det finns inga data avseende effekten av ibandronatsyra hos människa. I reproduktionsstudier på råtta med oral administrering minskade ibandronatsyra fertiliteten. I studier på råtta med intravenös administrering minskade ibandronatsyra fertiliteten vid höga dagliga doser (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Trafik och maskiner

Mot bakgrund av den farmakodynamiska och farmakokinetiska profilen och rapporterade biverkningar, förväntas att Ibandronic Acid Teva har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Överdosering

Specifik information gällande överdosering med Ibandronic Acid Teva finns inte tillgänglig. Oral överdosering kan dock leda till biverkningar i den övre delen av mag-tarmkanalen såsom upprörd mage, halsbränna, esofagit, gastrit eller ulcus. Mjölk eller antacida bör ges för att binda Ibandronic Acid Teva. På grund av risken för esofagusirritation bör kräkning inte framkallas och patienten bör bibehålla en upprätt ställning.

Farmakokinetik

Absorption

Ibandronatsyra absorberas snabbt i den övre mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximala plasmakoncentrationer uppnås inom 0,5 till 2 timmar (median 1 timme) vid fasta och den absoluta biotillgängligheten är omkring 0,6 %. Absorptionsgraden minskar vid samtidigt intag av mat eller dryck (förutom vatten). Biotillgängligheten reduceras med omkring 90 % när ibandronatsyra tas tillsammans med en standardiserad frukost jämfört med biotillgängligheten vid fasta. Vid intag 30 minuter före en måltid är reduktionen av biotillgängligheten ungefär 30 %. Om ibandronatysra tas 60 minuter före en måltid är reduktionen av biotillgängligheten marginell.

Biotillgängligheten reducerades med ungefär 75 % när ibandronatsyratabletter gavs 2 timmar efter en standardmåltid. Därför rekommenderas att tabletterna intas efter en natts fasta (på minst 6 timmar) och att fastan fortsätter under minst 30 minuter efter dosintaget (se avsnitt Dosering).

Distribution

Efter initial systemexponering binder ibandronatsyra snabbt till benvävnad eller utsöndras via urinen. Hos människa är den skenbara terminala distributionsvolumen minst 90 l och av den cirkulerande dosen uppskattas ungefär 40-50 % nå benvävnaden. Proteinbindningen i human plasma är ungefär 87 % vid terapeutiska koncentrationer, och följaktligen är interaktioner med andra läkemedel på grund av bortträngning osannolik.

Metabolism

Det finns inga belägg för att ibandronatsyra metaboliseras hos djur eller människa.

Eliminering

Den absorberade fraktionen av ibandronatsyra avlägsnas från cirkulationen genom benabsorption (uppskattas till 40-50 %) och återstoden elimineras oförändrad via njurarna. Den fraktion av ibandronatsyra som inte absorberats elimineras oförändrad i feces.

De observerade halveringstiderna varierar beroende på dos och analysens känslighet, men generellt verkar den skenbara terminala halveringstiden vara mellan 10 och 60 timmar. Plasmanivåerna minskar dock snabbt och når 10 % av den maximala nivån inom 3 och 8 timmar efter intravenös respektive oral administrering.

Ibandronatsyra har ett lågt totalt clearance med ett medelvärde i intervallet 84-160 ml/min. Renalt clearance (omkring 60 ml/min hos friska postmenopausala kvinnor) står för 50-60 % av totalt

clearance och är relaterat till CLkr. Skillnaden mellan skenbart totalt clearance och njurclearance anses återspegla benupptaget.

Utsöndringsvägarna för njurelimination verkar inte inkludera några kända syra- eller bastransportsystem som involverar utsöndringen av andra aktiva substanser. Dessutom inhiberar ibandronatsyra inte de huvudsakliga humana P450 isoenzymerna i levern och har inte visats inducera det hepatiska cytokrom P450-systemet hos råttor.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Kön

Ibandronatsyrans biotillgänglighet och farmakokinetik är likartad hos män och kvinnor.

Ras

Det finns inget belägg för någon kliniskt relevant interetnisk skillnad mellan asiater och kaukasier vad gäller ibandronatsyrans disposition. Det finns få tillgängliga data på patienter med afrikanskt ursprung.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Exponeringen för ibandronatsyra hos patienter med varierande grad av nedsatt njurfunktion är relaterad till CLkr. Personer med gravt nedsatt njurfunktion (CLkr ≤ 30 ml/min) som erhöll oralt administrerad ibandronatsyra 10 mg per dag i 21 dagar, uppvisade 2-3 gånger högre plasmakoncentrationer än personer med normal njurfunktion (CLkr ≥ 80 ml/min). Ibandronatsyrans totala clearance reducerades till 44 ml/min hos personer med gravt nedsatt njurfunktion jämfört med 129 ml/min hos personer med normal njurfunktion. För patienter med mild njurfunktionsnedsättning (CLkr ≥ 50 och < 80 ml/min) behövs ingen dosjustering. För patienter med måttlig njurfunktionsnedsättning (CLkr ≥ 30 och < 50 ml/min) eller grav njurfunktionsnedsättning (CLkr < 30 ml/min) rekommenderas en dosjustering (se avsnitt Dosering).

Patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Dosering)

Det finns inga farmakokinetiska uppgifter för ibandronatsyra hos patienter med nedsatt leverfunktion. Levern spelar ingen signifikant roll vid clearance av ibandronatsyra, eftersom syran inte metaboliseras utan avlägsnas genom utsöndring via njurarna och genom benupptag. Därför är dosjustering inte nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion. Eftersom proteinbindningen av ibandronatsyra är ungefär 87 % vid terapeutiska koncentrationer, är det osannolikt att hypoproteinemi vid svår leversjukdom skulle leda till kliniskt signifikanta ökningar av fri plasmakoncentration.

Äldre patienter (se avsnitt Dosering) I en multivariatanalys fann man att ålder inte var en oberoende faktor för de studerade farmakokinetiska parametrarna. Eftersom njurfunktionen försämras med åldern, är det endast denna faktor som måste beaktas (se avsnittet om nedsatt njurfunktion).

Pediatrisk population (se avsnitt Dosering och Farmakodynamik)

Det finns inga tillgängliga uppgifter avseende användningen av ibandronatsyra hos patienter under 18 år.

Förpackningar 0

Förpackningarna följer dina sökinställningar för tillhandahålls ej och avregistrerade läkemedel.

Inga förpackningar visas med dina nuvarande sökinställningar.

Källor: EMA, Läkemedelsverket och E-hälsomyndigheten Senast kontrollerad: