Ampitar

Vuxna:

Intramuskulärt: 500 mg 4 gånger per dygn.

Intravenös injektion: 500 mg till 2 g 4-6 gånger per dygn. Injicera långsamt, 2 g under minst 3-4 minuter.

Kontinuerlig intravenös infusion: 6-12 g per dygn. Infusionspump bör om möjligt användas. Intravenös intermittent infusion: 2 g 4-6 gånger per dygn.

För profylax mot endokardit kan 2 g ges intravenöst som en engångsdos 30-60 minuter före ingrepp.

Högre doser än de rekommenderade kan ges intravenöst vid behov.

Barn:

Intramuskulärt: 50 mg/kg kroppsvikt och dygn. Dygnsdosen ska fördelas på fyra doser med 6 timmars intervall. Till nyfödda och prematura barn rekommenderas 25-50 mg/kg fördelat på två doser.

Intravenöst: 100-200 mg/kg kroppsvikt och dygn vid svåra infektioner. Vid bakteriell meningit kan den intravenösa dosen till barn vid behov ökas till 400 mg/kg kroppsvikt och dygn (fördelat på fyra doser).

För profylax mot endokardit hos barn kan 50 mg/kg ges intravenöst som en engångsdos 30-60 minuter före ingrepp.

Behandlingskontroll

Vid långvarig behandling (mer än 2-3 veckor) ska lever- och njurfunktion samt blodbild följas.

Vid akut meningit orsakad av Listeria monocytogenes samt vid neonatal septikemi ges Ampitar i kombination med annat antibiotikum.

Vid intraabdominella infektioner ska ampicillin användas i kombination med andra lämpliga antibakteriella medel i de fall anaeroba patogener och/eller gramnegativa patogener konstaterats eller misstänks bidra till infektionen.

Nedsatt njurfunktion

Dosen behöver inte justeras hos patienter med kreatininclearance (CrCI) som överstiger 30 ml/min.

Vid gravt nedsatt njurfunktion med en glomerulär filtrationshastighet på 30 ml/minut eller lägre rekommenderas sänkt dos eftersom en ansamling av ampicillin kan förväntas:

- vid kreatininclearance på 20 till 30 ml/min ska den vanliga dosen minskas till 2/3

- vid kreatininclearance under 20 ml/min ska den vanliga dosen minskas till 1/3.

Generellt ska en dos om 1 g ampicillin var 8:e timme inte överskridas hos patienter med svår njurinsufficiens.

Anvisningar om beredning/spädning av läkemedlet före administrering finns i avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot andra betalaktamantibiotika (t.ex. penicilliner, cefalosporiner).

Ampitar är avsett för behandling av följande infektioner hos vuxna och barn (se avsnitt Farmakodynamik):

• akut exacerbation av kronisk bronkit

• pyelonefrit

• bakteriell meningit

• samhällsförvärvad pneumoni när penicillin G inte har gett önskad effekt eller är olämpligt av andra skäl

• intraabdominella infektioner

• bakteriemi som inträffar i samband med, eller som misstänks ha samband med, någon av de infektioner som anges ovan

• behandling och profylax av endokardit.

Officiella riktlinjer om korrekt användning av antibakteriella medel ska beaktas.

Korsallergi mellan penicilliner och cefalosporiner förekommer.

Höga urinkoncentrationer kan ge falskt positiv reaktion i vissa glukostester.

Diarré kan vara symtom på pseudomembranös kolit orsakad av Clostridioides difficile. Patienter med diarré ska därför följas noggrant.

Ampitar 1 g:

Detta läkemedel innehåller 70,2 mg natrium per injektionsflaska, motsvarande 3,51 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag för vuxna (2 gram natrium).

Den maximala dagliga dosen av detta läkemedel motsvarar 42,1 % av WHO:s högsta rekommenderat dagligt intag av natrium.

Natriuminnehållet i Ampitar bedöms som högt. Detta bör särskilt beaktas för patienter som står på

saltfattig kost.

Om detta läkemedel löses upp eller spädes med isoton natriumkloridlösning ska även tillägget av natrium från lösningen beaktas.

Ampitar 2 g:

Detta läkemedel innehåller 140,4 mg natrium per injektionsflaska, motsvarande 7,02 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag för vuxna (2 gram natrium).

Den maximala dagliga dosen av detta läkemedel motsvarar 42,1 % av WHO:s högsta rekommenderat dagligt intag av natrium.

Natriuminnehållet i Ampitar bedöms som högt. Detta bör särskilt beaktas för patienter som står på saltfattig kost.

Om produkten löses upp eller späds ut med isoton natriumkloridlösning ska även den ytterligare mängden natrium från lösningsmedlet beaktas.

Biverkningar klassificeras enligt följande:

Mycket vanliga (≥1/10), Vanliga (≥1/100, <1/10), Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), Mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Vanligast är hudutslag som förekommer hos cirka 5 % av behandlade patienter.

Lokal smärta kan förekomma vid intramuskulär injektion.

Vid mononukleos är förekomsten exantem hög. En ökad frekvens av exantem har också observerats vid leukemi.

Ökad frekvens av utslag har också observerats vid leukemi.

Förhöjda ASAT-värden har konstaterats på grund av lokal frisättning vid injektionsstället och behöver inte tyda på leverengagemang.

För behandling av anafylaktisk reaktion, se avsnitt Överdosering.

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala www.lakemedelsverket.se

Farmakoterapeutisk grupp: penicillin med utvidgat spektrum, ATC-kod: J01CA01

Ampitar (ampicillin) är ett penicillin med utvidgat antibakteriellt spektrum. Ampicillin hämmar bakteriers cellväggssyntes. Effekten är baktericid.

MIC-brytpunkter (lägsta hämmande koncentration) för ampicillin följer de som anges av Europeiska kommittén för resistensbestämning (EUCAST) version 12.0, giltig från 2022-01-01.

Prevalensen för resistens kan variera geografiskt och över tid för vissa arter, varför lokal information om resistens är önskvärd, särskilt vid behandling av svåra infektioner. Expert bör konsulternas när så behövs om den lokala prevalensen för resistens är sådan att läkemedlets användbarhet vid åtminstone vissa typer av infektioner kan ifrågasättas.

Resistens förekommer (1-10 %) hos pneumokocker och Enterococcus faecalis.

Resistens är vanlig (>10 %) hos Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae och gramnegativa tarmbakterier.

Resistensmekanismer

Resistens kan bero på bakteriell syntes av ett stort antal betalaktamaser som hydrolyserar penicillinet. Flera av dessa kan hämmas med klavulansyra. Resistens kan dessutom vara orsakad av produktion av förändrade pencillinbindande proteiner (PBP). Resistens är ofta plasmidmedierad.

Korsresistens förekommer inom betalaktamgruppen (penicilliner och cefalosporiner).

Resistensutveckling

Penicillinresistenta pneumokocker är resistenta mot ampicillin. Dessa är ovanliga i Sverige men vanliga i vissa delar av Europa.

Bakterieresistens varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör inhämtas från lokalt mikrobiologiskt laboratorium.

Pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning Vitt till ljusgult pulver. Färdigberedd lösning har ett pH-värde på 8,0-10,0.

Följande kombinationer med ampicillin kan kräva dosjustering: allopurinol och metotrexat.

Allopurinol

Samtidig administrering av allopurinol och ampicillin ökar risken för allergiska hudreaktioner.

Metotrexat

Svår toxisk reaktion på metotrexat har beskrivits hos en patient som samtidigt behandlades med furosemid och penicillin V. Dessa organiska syror kan hämma den tubulära sekretionen av metotrexat. Denna möjliga interaktion har också beskrivits efter kombination av metotrexat och mezlocillin samt metotrexat och amoxicillin.

Graviditet

Lång klinisk erfarenhet tyder på att risken för biverkningar på graviditet, foster eller nyfödda barn är låg. Det finns emellertid inga omfattande kontrollerade studier utförda på gravida kvinnor. Detta läkemedel kan användas under graviditet om ansvarig läkare anser att den potentiella nyttan överstiger de potentiella riskerna för såväl moder som barn.

Amning

Ampicillin utsöndras i bröstmjölken i små mängder vid terapeutiska doser (1 mikrogram/ml efter injektion av 2-4 g ampicillin). Barn som ammas kan därför få överkänslighetsreaktioner, diarré eller svampinfektion i slemhinnor, vilket i vissa fall kan göra att amningen måste avbrytas.

Fertilitet I djurstudier visade ampicillin ingen effekt på fertiliteten.

Ampitar har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Toxicitet:

Stora doser tolereras vanligen väl. Vid t.ex. nedsatt njurfunktion och defekt blod-hjärnbarriär har dock parenteral administrering i höga doser lett till toxiska symtom. Akuta reaktioner beror främst på allergiska reaktioner.

Symtom:

Toxiska reaktioner; illamående, kräkningar, diarré, elektrolytrubbningar, medvetandesänkning, muskelfascikulationer, myoklonus, kramper, koma. Hemolytiska reaktioner, njursvikt, acidos.

I undantagsfall kan anafylaktisk reaktion uppkomma inom 20-40 minuter.

Behandling:

Symtomatisk behandling. I svåra fall hemoperfusion eller hemodialys. Vid anafylaktisk reaktion: Adrenalin 0,1-0,5 mg långsamt intravenöst. Hydrokortison 200 mg intravenöst, eventuellt prometazin 25 mg intravenöst. Vätska. Korrigering av acidos.

Vid administrering av 2 g ampicillin som intermittent infusion uppnås en maximal serumkoncentration på cirka 100 mikrogram/ml, som efter 4 timmar minskat till cirka 4 mikrogram/ml. Biologisk halveringstid i serum är 55-60 minuter. Ampicillin passerar lättare blod-hjärnbarriären vid meningit. I genomsnitt uppgår koncentrationen till 10-35 % av serumkoncentrationen.

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Inga.

Substanser för vilka kompatibilitetsstudier saknas ska inte tillsättas till penicillinlösningar.

2 år.

Efter beredning ska lösningen användas omedelbart.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter beredning finns i avsnitt Hållbarhet.

Färglös injektionsflaska av typ III-glas med nominell kapacitet på 20 ml. Injektionsflaskan är försluten med propp av klorbutylgummi samt aluminiumhätta.

1 eller 10 injektionsflaskor i kartong.

Lösningen ska inspekteras visuellt före användning. Lösningen ska vara klar och så gott som helt fri från partiklar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Intramuskulär injektion

Lös upp 1 g i 4 ml vatten för injektionsvätskor.

Intravenös injektion

Lös upp 1 g i 10 ml vatten för injektionsvätskor.

Lös upp 2 g i 20 ml vatten för injektionsvätskor.

Intermittent infusion

Lös upp 1 g i 100 ml isoton natriumkloridlösning 9 mg/ml (0,9 %). Lösningen ska beredas i behållare av polyolefin.

Lös upp 2 g i 100 ml isoton natriumkloridlösning 9 mg/ml (0,9 %) eller i vatten för injektionsvätskor. Lösningen ska beredas i behållare av polyolefin.

Kontinuerlig infusion

Lös upp 2 g i 15 ml vatten för injektionsvätskor. Den erhållna lösningen blandas med 500 ml isoton natriumkloridlösning (0,9 %). Lösningen ska beredas i behållare av polyolefin.

Ampitar 1 g pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning Ampitar 2 g pulver till injektions-/infusionsvätska, lösning

Ampitar 1 g: 1 injektionsflaska innehåller 1 g ampicillin (som ampicillinnatrium). Varje injektionsflaska innehåller 70,2 mg natrium.

Ampitar 2 g: 1 injektionsflaska innehåller 2 g ampicillin (som ampicillinnatrium). Varje injektionsflaska innehåller 140,4 mg natrium.

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne ”Polfa” Spółka Akcyjna 2 A. Fleminga str 03-176 Warszawa Polen

Ampitar 1 g: 62452 Ampitar 2 g: 62453

Datum för det första godkännandet: 2023-01-19

2023-01-19