Läkemedelsinformation

Carbidopa/levodopa fair-med

Antiparkinsonläkemedel, dopaminerga medel

Tablett 12,5 mg/50 mg

Aktiva substanser Levodopa, Karbidopa (vattenfri), Karbidopa (monohydrat)

ReceptbelagtUtbytbart

Sidan på ditt sätt

Anpassa sidan efter dina preferenser. Visa genväg gör så att sektionen får en genvägsknapp längst upp på sidan och att avsnittet från början syns när du skrollar. Annars kommer avsnittetets rubrik att synas men vara kollapsat. Om du klickar på Dölj helt kommer avsnittet inte visas varken öppet eller kollapsat på sidan. Du kan ändra ordningen på avsnitten genom att dra i de tre strecken till höger om varje avsnitt. Dina val sparas i en cookie i webbläsaren om du godkänd användning av cookies.

Dosering

Den optimala dagliga dosen av karbidopa/levodopa måste bestämmas genom noggrann titrering av varje patient.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med innehåller karbidopa och levodopa i förhållandet 1:4 eller 1:10 för att ge möjlighet till fin dostitrering för varje enskild patient.

Allmänna synpunkter

Studier visar att den perifera dopa-dekarboxylasen är helt inhiberad (mättad) genom karbidopa i doser mellan 70 och 100 mg per dag. Patienter som får mindre än denna mängd av karbidopa har större sannolikhet att bli illamående och få kräkningar.

Behandling med standardläkemedel mot Parkinson, andra än enbart levodopa, kan bibehållas samtidigt som karbidopa/levodopa administreras, även om doseringen av dessa kan behöva justeras.

Patienterna bör övervakas noggrant under dosjusteringsperioden. Ofrivilliga rörelser, särskilt blefarospasm, är ett användbart tidigt tecken på mycket höga doser hos vissa patienter.

Dosering initieras bäst med en tablett Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/100 mg tre gånger om dagen. Detta doseringsschema ger 75 mg karbidopa per dag. Doseringen kan ökas med en tablett Carbidopa/Levodopa Fair-Med 12,5 mg/50 mg eller Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/100 mg varje dag eller varannan dag, efter behov, tills en dos motsvarande åtta tabletter av Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/100 mg per dag uppnås.

Om Carbidopa/Levodopa Fair-Med 10 mg/100 mg tabletter eller Carbidopa/Levodopa Fair-Med 12,5 mg/50 mg tabletter används, kan dosering initieras med en tablett tre till fyra gånger per dag. Titrering uppåt kan krävas hos vissa patienter för att uppnå optimal dosering av karbidopa. Doseringen kan ökas med en tablett per dag eller varannan dag tills totalt åtta tabletter (två tabletter fyra gånger per dag) uppnås.

Effekt har observerats efter en dag och ibland efter en dos. Fullt effektiv dosering uppnås normal inom sju dagar jämfört med veckor eller månader med endast levodopa.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med 12,5 mg/50 mg tabletter eller Carbidopa/Levodopa Fair-Med 10 mg/100 mg tabletter kan användas för att underlätta dostitrering efter den enskilda patientens behov.

Underhållsbehandling

Behandling med Carbidopa/Levodopa Fair-Med bör individualiseras och justeras gradvist enligt hur patienten svarar på behandlingen. När en större andel karbidopa krävs kan varje tablett Carbidopa/Levodopa Fair-Med 10 mg/100 mg ersättas med en tablett Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/100 mg eller Carbidopa/Levodopa Fair-Med 12,5 mg/50 mg.

Om mer levodopa krävs, bör Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/250 mg tabletter användas med doseringen en tablett tre eller fyra gånger per dag. Vid behov kan doseringen av Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/250 mg tabletter ökas med en tablett per dag eller varannan dag till högst åtta tabletter per dag. Effekten med en total daglig dos större än 200 mg karbidopa är begränsad.

Patienter som får levodopa med en annan dekarboxylashämmare

Börja med en dos Carbidopa/Levodopa Fair-Med som ger samma mängd levodopa som fås ur andra kombinationer av levodopa-/dekarboxylashämmare.

Patienter som får andra antiparkinsonmedel

Nuvarande evidens tyder på att behandling med andra antiparkinsonmedel kan fortgå samtidigt som karbidopa/levodopa sätts in, även om doseringen kan behöva justeras i enlighet med tillverkarens rekommendationer.

Pediatrisk population

Säkerhet för karbidopa/levodopa för barn under 18 år har inte fastställts och dess användning för patienter under 18 år rekommenderas inte.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Carbidopa/ Levodopa Fair-Med bör administreras med försiktighet för patienter med nedsatt leverfunktion. Dosen bör titreras individuellt.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Effekten av njurfunktion på levodopa/karbidopa-clearance är begränsad. Carbidopa/Levodopa Fair-Med bör administreras med försiktighet för patienter med nedsatt njurfunktion. Dosen bör titreras individuellt.

Användning hos äldre

Det finns en bred erfarenhet av användning av detta läkemedel hos äldre patienter. Rekommendationerna som anges ovan reflekterar kliniska data från denna erfareneht.

Administreringssätt

Intas oralt.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Icke-selektiva monoaminoxidas (MAO)-hämmare och selektiva MAO typ A-hämmare är kontraindicerade för användning med Carbidopa/Levodopa Fair-Med.

Dessa hämmare ska ha satts ut minst två veckor innan behandling med Carbidopa/Levodopa Fair-Med. Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan administreras samtidigt med tillverkarens rekommenderade dos av MAO- hämmare som är selektiv för MAO typ B (t.ex. selegilinhydroklorid). (Se avsnitt Interaktioner ”Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner”).

Carbidopa/Levodopa Fair-Med är kontraindicerat för patienter med trångvinkelglaukom.

Eftersom levodopa kan aktivera malignt melanom bör det inte användas av patienter med misstänkta odiagnostiserade hudlesioner eller som har en historia av melanom.

Tillstånd där adrenergika är kontraindicerade, t.ex. feokromocytom, hypertyreos, Cushings syndrom, allvarliga hjärt- och kärlsjukdomar.

Indikationer

Antiparkinsonmedel.

För behandling av Parkinsons sjukdom och syndrom.

Varningar och försiktighet

Carbidopa/Levodopa Fair-Med rekommenderas inte för behandling av läkemedelsinducerade extrapyramidala reaktioner.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med bör ges med försiktighet till patienter med allvarliga kardkovaskulära eller lungsjukdomar, bronkialastma, njur-, lever- eller endokrina sjukdomar, eller som har en historia av magsår (på grund av risken för övre gastrointestinal blödning).

Försiktighet bör iakttas när Carbidopa/Levodopa Fair-Med administreras till patienter med historia av hjärtinfarkt som har kvarstående nodal förmaksarytmi eller ventrikelarytmi. Hjärtfunktionen bör övervakas med särskild omsorg hos sådana patienter under den initiala dosjusteringsperioden.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan inducera ortostatisk hypotension. Därför bör Carbidopa/Levodopa Fair- Med ges med försiktighet till patienter som tar andra läkemedel som kan orsaka ortostatisk hypotension.

Levodopa har förknippats med somnolens och episoder av plötsliga sömnattacker. Plötsligt insomnande under dagliga aktiviteter, i vissa fall utan medvetande eller varningssignaler, har rapporterats i mycket sällsynta fall. Patienter måste informeras om detta och uppmanas att vara försiktiga när de framför fordon eller använder maskiner under behandling med levodopa. Patienter som har upplevt somnolens och/eller en episod av plötsligt insomnande måste avstå från att köra bil eller använda maskiner. Dessutom bör en minskning av dosen eller utsättande av behandlingen övervägas.

Alla patienter bör övervakas noggrant avseende utveckling av mentala förändring, depression med självmordstendenser eller andra allvarliga asociala beteenden. Patienter med aktuell psykos bör behandlas med försiktighet.

Dyskinesi kan uppstå hos patienter som tidigare behandlats med enbart levodopa, eftersom karbidopa gör det möjligt för levodopa att nå hjärnan, vilket gör att mer dopamin kan bildas. Uppkomsten av dyskinesi kan göra det nödvändigt att minska dosen.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan, liksom levodopa, ge ofrivilliga rörelser och psykiska störningar. Patienter med en historia av svåra ofrivilliga rörelser eller psykotiska episoder då de behandlats med enbart levodopa bör observeras noggrant vid byte till Carbidopa/Levodopa Fair-Med. Man misstänker att dessa reaktioner är resultatet av ökat dopamin i hjärnan efter administrering av levodopa, och att användning av Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan ge återfall.

Ett syndrom som liknar malignt neuroleptikasyndrom, inklusive muskelstyvhet, ökad kroppstemperatur, psykiska förändringar och ökad serumkreatininfosfokinas, har rapporterats då antiparkinsonläkemedel satts ut plötsligt. Därför ska patienterna observeras noggrant då dosen av levodopa/karbidopa minskas plötsligt eller tas ut, särskilt om patienten får antipsykotika.

Dopaminergt dysregleringssyndrom (DDS) är en beroendeframkallande sjukdom som leder till en överdriven användning av läkemedlet hos vissa patienter som behandlas med karbidopa/levodopa. Innan behandling påbörjas ska patienter och vårdgivare varnas för den potentiella risken att utveckla DDS (se även avsnitt Biverkningar).

Impulskontrollstörningar

Patienter ska regelbundet undersökas för utveckling av impulskontrollstörningar. Patienter och vårdnadshavare ska informeras om att beteendemässiga symtom på impulskontrollstörningar, såsom patologiskt spelberoende, ökad libido, hypersexualitet, patologisk önskan att spendera pengar eller handla, hetsätning och tvångsätning, kan förekomma hos patienter som behandlas med dopaminagonister och/eller andra dopaminergiska läkemdel som innehåller levodopa, som bland annat Carbidopa/Levodopa Fair-Med. Om dessa symtom förekommer bör behandlingen omvärderas.

Samtidig administrering av antipsykotiska läkemedel med dopaminreceptorblockerande egenskaper, speciellt D2-receptorantagonister bör genomföras med försiktighet och patienten observeras noggrant avseende avtagande antiparkinsoneffekt eller förvärrade parkinsonsymtom.

Patienter med en historia av krampanfall bör behandlas med försiktighet.

I likhet med levodopa rekommenderas periodisk utvärdering av lever-, hematopoetisk- kardiovaskulär- och njurfunktion under långvarig behandling.

Patienter med kroniskt bredvinkelglaukom kan behandlas med försiktighet med Carbidopa/Levodopa Fair- Med förutsatt att det intraokulära trycket är välkontrollerat och att patienten övervakas noggrant för förändringar i ögontrycket under behandlingen.

Om allmän anestesi krävs kan behandling med Carbidopa/Levodopa Fair-Med fortgå så länge patienten får inta vätska och läkemedel via peroralt. Vid tillfälligt avbrytande av behandlingen kan karbidopa/levodopa återinsättas så snart oralt läkemedel kan tas vid samma dagliga dos som tidigare.

Epidemiologiska studier har visat att patienter med Parkinsons sjukdom har en högre risk att utveckla melanom än befolkningen i allmänhet (ungefär 2–6 gånger högre). Det är oklart om den ökade risken som observerades berodde på Parkinsons sjukdom, eller andra faktorer såsom läkemedel som använts för att behandla Parkinsons sjukdom. Därför uppmanas patienter och vårdgivare att övervaka melanom regelbundet när Carbidopa/Levodopa Fair-Med används för några indikationer. I ideala fall bör regelbundna hudundersökningar utföras av kvalificerade personer (t.ex. dermatologer).

Laboratorietester

Vanligtvis är nivåerna av blodureakväve, kreatinin och urinsyra lägre under administrering av karbidopa/levodopa än med levodopa. Övergående abnormaliteter innefattar förhöjda nivåer av blodurea AST (SGOT), ALT (SGPT), LDH, bilirubin och alkaliskt fosfatas.

Minskat hemoglobin och hematokrit, förhöjt serumglukos och vita blodkroppar, bakterier och blod i urinen har rapporterats.

Positivt Coombs test har rapporterats, både med karbidopa/levodopa och enbart levodopa. Då testremsa används för att testa ketoner i urinen kan Carbidopa/Levodopa Fair-Med visa ett falskt positivt resultat. Denna reaktion ändras inte genom att man kokar urinen. Användning av glukosoxidasmetoder kan ge falska negativa resultat för glykosuri.

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofil

Biverkningar som ofta förekommer med karbidopa/levodopa är de som beror på den centrala neurofarmakologiska aktiviteten av dopamin. Dessa reaktioner kan vanligtvis minskas genom doskminskning. De vanligaste är dyskinesier, inklusive koreatiska, dystona och andra ofrivilliga rörelser och illamående. Muskelryckningar blefarospasm kan ses som tidiga tecken på att man ska överväga att minska dosen.

Beskrivning av utvalda biverkningar

Impulskontrollstörningar

Patologiskt spelberoende, ökad libido, hypersexualitet, patologisk önskan att spendera pengar eller handla, hetsätning, tvångsätning, kan förekomma hos patienter som behandlas med dopaminagonister och/eller andra dopaminergiska läkemdel som innehåller levodopa, bland annat karbidopa/levodopa (se avsnitt Varningar och försiktighet ”Varningar och försiktighet”).

Tabell över biverkningar

MedDRA-
klassificering
av
organsystem
Mycket vanliga
(≥1/10)
Vanliga
(≥1/100, <1/10)
Mindre vanliga
(>1/1 000, <1/100)
Sällsynta
(>1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta
(<1/10 000)
Ingen känd
frekvens (kan
inte beräknas
från tillgängliga
data)
Infektioner och
infestationer
Urinvägsinfektioner
Blodet och
lymfsystemet
Leukopeni,
hemolytisk och icke-
hemolytisk anemi,
trombocytopeni
Agranulocytos
Metabolism
och nutrition
AnorexiViktökning eller
viktminskning
Psykiska
störningar
Hallucinationer,
förvirring, yrsel,
mardrömmar,
sömnighet, trötthet,
insomnia, depression
med självmordsförsök i
mycket sällsynta fall,
eufori, demens, känsla
av stimulans, avvikande
drömmar
Agitation, rädsla,
minskad
tankeförmågan,
desorientering,
huvudvärk, ökad
libido, domningar och
kramper, psykotiska
episoder inklusive
vanföreställningar och
paranoida
föreställningar
Dopaminergt
dysregleringssynd
rom
Centrala och
perifera
nervsystemet
Dyskinesi, korea,
dystoni,
extrapyramidala och
rörelsestörningar,
bradykinetiska episoder
(”on-off”-fenomenet)
kan förekomma några
månader till år efter
påbörjad behandling
med levodopa och
troligen relaterade till
utvecklingen av
sjukdomen. Anpassning
av dosschema och
dosintervall kan krävas.
Ataxi, ökad
darrhänthet
Malignt
neuroleptikasyndrom,
parestesier, fall,
gångdefekter, trismus
Levodopa/karbid
opa associeras
med somnolens
och har i mycket
sällsynta fall
associerats med
överdriven
somnolens dagtid
och episoder av
plötsliga
sömnattacker.
Muskelryckninga
r
ÖgonDimsyn,
blefarospasm,
aktivering av latent
Horners syndrom,
dubbelsyn, dilaterade
pupiller, okulogyrisk
kris.
Blefarospasm kan
vara ett tidigt tecken
på överdosering.
HjärtatPalpitationer,
oregelbundna hjärtslag
BlodkärlOrtostatisk hypotension,
tendens till svimning,
synkopé
HypertoniFlebit
MedDRA-
klassificering
av
organsystem
Mycket vanliga
(≥1/10)
Vanliga
(≥1/100, <1/10)
Mindre vanliga
(>1/1 000, <1/100)
Sällsynta
(>1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta
(<1/10 000)
Ingen känd
frekvens (kan
inte beräknas
från tillgängliga
data)
Andningsvägar
, bröstkorg och
mediastinum
Heshet, bröstsmärtaDyspné, onormalt
andningsmönster
Magtarmkanal
en
Illamående, kräkningar,
muntorrhet, bitter smak
Förstoppning,
diarré, sialorré,
dysfagi, flatulens
Dyspepsi, smärta i
magtarmkanalen,
mörkfärgad saliv,
bruxism, hicka,
gastrointestinal
blödning, brännande
känsla i tungan,
duodenalsår
Hud och
subkutan
vävnad
ÖdemAngioödem, urtikaria,
pruritus,
ansiktsrodnad,
håravfall, hudutslag,
ökad svettning, mörk
svett och Schönlein-
Henoch purpura
Muskuloskelet
ala systemet
och bindväv
Muskelspasmer
Njurar och
urinvägar
Mörkfärgad urinUrinretention,
urininkontinens,
priapism
Allmänna
symtom
och/eller
symtom vid
administrerings
stället
Asteni, svaghet,
malaise,
värmesvallningar

Beskrivning av vissa biverkningar

Dopaminergt dysregleringssyndrom (DDS) är en beroendeframkallande sjukdom som ses hos vissa patienter vilka behandlas med karbidopa/levodopa. Berörda patienter uppvisar ett mönster av dopaminergt läkemedelsmissbruk med doser högre än det som krävs för att kontrollera motoriska symptom, vilket i vissa fall kan resultera i svåra dyskinesier (se även avsnitt Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via

Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Farmakodynamik

Farmakoterapeutisk grupp: Antiparkinsonläkemedel, dopaminerga medel, ATC-kod: N04BA02

Verkningsmekanism

Levodopa är en prekursor till dopamin och ges som ersättningsbehandling vid Parkinsons sjukdom. Karbidopa är en perifer dekarboxylashämmare. Det förhindrar metabolismen av levodopa till dopamin i den perifera cirkulationen, vilket gör att en större andel av dosen når hjärnan där dopaminet verkar. En lägre dos levodopa kan användas för att minska biverkningarnas incidens och svårhetsgrad.

Farmakodynamisk effekt

Karbidopa/levodopa är användbart för att lindra många symtom på parkinsonism, särskilt stelhet och bradykinesi. Det hjälper ofta vid behandling av tremor, dysfagi, sialorré och postural instabilitet i samband med Parkinsons sjukdom och syndrom.

Klinisk effekt och säkerhet

När behandling med enbart levodopa ger en oregelbunden effekt, och tecken och symtom på Parkinsons sjukdom inte kontrolleras jämnt under dagen, kan övergång till karbidopa/levodopa i allmänhet minska den oregelbundna effekten. Genom att minska några av de biverkningar som orsakas av att enbart levodopa används gör kombinationen karbidopa/levodopa att fler patienter kan få lindring från symtomen av Parkinsons sjukdom.

Läkemedelsform

Tablett.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med 12,5 mg/50 mg är ljusgula, runda tabletter med en diameter på 6 mm och präglade med ”C” på ena sidan och ”17” på andra sidan.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med 10 mg/100 mg är ljusblåa, runda tabletter med en diameter på 8 mm och präglade med ”C” på ena sidan och ”18” på andra sidan.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/100 mg är ljusgula, runda tabletter med en diameter på 8 mm och präglade med ”C” på ena sidan och ”19” på andra sidan.

Carbidopa/Levodopa Fair-Med 25 mg/250 mg är ljusblåa, runda tabletter med en diameter på 10,40 mm och präglade med ”C” på ena sidan och ”20” på andra sidan.

Interaktioner

Iaktta försiktighet vid samtidig administrering av karbidopa/levodopa och följande läkemedel:

Antihypertensiva

Postural hypotension kan uppstå då karbidopa/levodopa läggs till behandlingen hos patienter som redan tar antihypertensiva läkemedel. Dosjustering av antihypertensiva kan vara nödvändigt.

Antidepressiva

I sällsynta fall har reaktioner, inklusive hypertoni och dyskinesi rapporterats vid samtidig användning av tricykliska antidepressiva medel. (Se första stycket i avsnitt Kontraindikationer ”Kontraindikationer” för patienter som får monoaminoxidashämmare).

Antikolinergika

Antikolinergika kan agera synergistiskt med levodopa för att minska tremor. Men kombinerad användning kan exacerbera onormala ofrivilliga rörelser. Antikolinergika kan minska effekterna av levodopa genom att fördröja dess absorption. Dosjustering av Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan vara nödvändigt.

Comt-hämmare (tolkapon, entakapon)

Samtidig användning av COMT (Katekol-O-Metyl Transferas)-hämmare och Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan öka biotillgängligheten av levodopa. Carbidopa/Levodopa Fair-Med-dosen kan eventuellt behöva justeras.

Järn

Studier visar en minskning av biotillgänglighet för karbidopa och/eller levodopa när det intas med järnsulfat eller järnglukonat. Där bör administrering av Carbidopa/Levodopa Fair-Med och järnpreparat separeras med längsta möjliga tidsintervall.

Övriga läkemedel

Hittills har det inte funnits någon indikation på interaktioner som skulle kunna hindra samtidig användning av standardparkinsonläkemedel.

Dopamin-D2-receptor antagonister (t ex. fenotiaziner, butyrofenoner, risperidon) och isoniazid kan minska behandlingseffekten av levodopa. Det har visat sig att de fördelaktiva effekterna av levodopa vid Parkinsons sjukdom motverkas av fenytoin och papaverin. Patienter som tar dessa läkemedel med karbidopa/levodopa ska observeras noggrant avseende utebliven effekt.

Samtidig behandling med selegilin och karbidopa-levodopa kan omfatta grav ortostatisk hypotension som inte kan tillskrivas enbart karbidopa-levodopa (se även avsnitt Kontraindikationer ”Kontraindikationer”).

Eftersom levodopa konkurrerar med vissa aminosyror kan absorptionen av levodopa försämras hos vissa patienter som står på en proteinrik diet.

Effekten av samtidig administrering av antacider med karbidopa/levodopa på biotillgängligheten av levodopa har inte studerats.

Karbidopa/levodopa kan ges till patienter med Parkinsons sjukdom och syndrom som tar vitaminpreparat innehållande pyridoxinhydroklorid (vitamin B6).

Amantadin har synergistisk effekt med levodopa och kan öka levodopa-relaterade biverkningar. Dosjustering av Carbidopa/Levodopa Fair-Med kan vara nödvändigt.

Sympatomimetika kan öka kardiovaskulära biverkningar relaterade till levodopa.

Graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga eller begränsad mängd data från användningen av karbidopa/levodopa i gravida kvinnor. Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Carbidopa/Levodopa Fair-Med rekommenderas inte under graviditet eller till fertila kvinnor som inte använder preventivmedel, såvida inte fördelarna för modern överväger de möjliga riskerna för fostret.

Amning

Det är okänt om karbidopa/metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Djurstudier har visat utsöndring av karbidopa i bröstmjölk. Levodopa och möjligen levodopa-metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Det finns otillräcklig information angående effekterna av karbidopa/levodopa eller deras metaboliter på nyfödda/spädbarn. Amning ska avbrytas under behandling med Carbidopa/Levodopa Fair-Med.

Fertilitet

Det finns inga data om effekterna av Zalmoxis-behandling på fertiliteten. Ingen negativ effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier med enbart levodopa. Fertilitetsstudier på djur har inte utförts med kombinationen karbidopa och levodopa.

Trafik och maskiner

Individuella reaktioner på läkemedel kan variera och vissa biverkningar som har rapporterats med karbidopa/levodopa kan påverka vissa patienters förmåga att framföra fordon eller använda maskiner. Patienter som behandlas med levodopa och som uppvisar somnolens och/eller en episod av plötslig sömnattack måste informeras om att avstå från bilkörning eller deltagande i aktiviteter där nedsatt reaktionsförmåga kan utsätta dem själva eller andra för risk för allvarlig skada eller död (t.ex. användning av maskiner) tills sådana återkommande episoder och somnolens har upphört (se även avsnitt Varningar och försiktighet ”Varningar och försiktighet”).

Överdosering

Behandling

Behandling av akut överdos med Carbidopa/Levodopa Fair-Med är i princip densamma som den vid akut överdos med levodopa. Pyridoxin har emellertid ingen effekt på reverseringen av verkan av Carbidopa/Levodopa Fair-Med. EKG-kontroll bör användas och patienten observeras noggrant angående uteckling av hjärtarytmier. Vid behov ska lämplig antiarytmi-behandling ges. Risken att patienten kan ha tagit andra läkemedel tillsammans med Carbidopa/Levodopa Fair-Med ska tas i beaktande. Hittills har erfarenheten med dialys inte rapporterats därför är värdet av detta vid behandling av en överdos inte känt. Den terminala halveringstiden för levodopa är ca två timmar i närvaro av karbidopa.

Farmakokinetik

Absorption

Levodopa absorberas snabbt och fullständigt, men genomgår en omfattande förstapassagemetabolism. Biotillgängligheten hos levodopa är ungefär 30% utan samtidig administrering av karbidopa. Maximal plasmakoncentration av levodopa sker ungefär 45 minuter efter administrering av dos. Levodopa administreras samtidigt med karbidopa, en dekarboxylashämmare, vilket ökar biotillgängligheten och minskar clearance för levodopa.

Distribution

Distributionsvolymen för levodopa är 0,9–1,6 l/kg när det ges tillsammans med dekarboxylashämmare. Fördelningskoeffiicenten för levodopa mellan erytrocyter och plasma är cirka 1 Proteinet som binder levodopa i plasma är försumbart (ca 10–30%). Levodopa transporteras till hjärnan genom en transportmekanism för stora neutrala aminosyror.

Karbidopa är ungefär 36% bundet till plasmaprotein. Karbidopa korsar inte blod-hjärn-barriären.

Metabolism och eliminering

Levodopa elimineras fullständigt genom metabolism och de metaboliter som formas utsöndras huvudsakligen i urinen. Fyra metabolismvägar är kända, men levodopa eliminieras huvudsakligen via metabolism av enzymen aromatisk aminosyradekarboxylas (AAAD) och katekol-O-metyltransferas (COMT). Andra metabolismvägar är transaminering och oxidation. Dekarboxyleringen av levodopa till dopamin genom AAAD är den

dominerande enzymvägen när inga enzymhämmare administreras samtidigt. När levodopa ges tillsammans med karbidopa hämmas dekarboxylasenzymet, varvid metabolism via katekol-O-metyltransferas (COMT) blir den dominerande metabolismvägen. O-metylering av levodopa genom COMT blir 3-O-metyldopa. Clearance för levodopa är 0,3 l/timme/kg när det ges tillsammans med en dekarboxylashämmare. När levodopa administreras med karbidopa är halveringstiden för levodopa ca 1,5 timmar.

Karbidopa metaboliseras till två huvudsakliga metaboliter (α-metyl-3-metoxy-4-hydroxyfenylpropionsyra och α-metyl-3,4-dihydroxyfenylpropionsyra). Dessa två metaboliter elimineras primärt via urinen oförändrade eller som glukuroniderade konjugat. Oförändrad karbidopa står för 30% av den totala exkretionen i urin. Halveringstiden för karbidopa är cirka 2 timmar.

Förpackningar 1

Förpackningarna följer dina sökinställningar för tillhandahålls ej och avregistrerade läkemedel.

1 x 100 tabletterReceptbelagt · Blister177,28 kr
Högkostnadsskydd
Förmån
Innehåller latex
Nej
Utbytbar
Ja
Förskrivningsrätt
Läkare
Ingen pågående restsituation rapporterad
Mer informationVisa mindre om reststatus för Blister, 100 tabletter

NPL-pack-id: 20150119100048

Källa: Läkemedelsverket

Källor: Läkemedelsverket och E-hälsomyndigheten Senast kontrollerad: